1609392-27-9 氘可来昔替尼

氘可来昔替尼（Sotykto）是一种口服选择性TYK2抑制剂，用于治疗中度至重度斑块状银屑病，具有独特作用机制，对JAK1、JAK2和JAK3选择性超50,000倍，是首个含氘的JAK抑制剂及首个获批的选择性TYK2抑制剂。

医药

• 步骤1: 路易斯酸介导哒嗪15.12和苯胺15.7发生SNAr反应生成15.13，收率95%，区域选择性约185:1（15.13:15.14），15.13以Zn-二羧酸盐形式分离；
• 步骤2: 芳基哒嗪15.13在Pd催化下与酰胺15.15形成C-N键，得到15.16，收率94%；
• 步骤3: 在标准酰胺偶联条件下生成三氘代甲基酰胺，于NMP和i-PrOH中结晶，制备氘可来昔替尼，收率75%。