16078-71-0 5-氨基-4-乙氧羰基-1-苯基吡唑

WGK Germany:3，RTECS号:UQ6392025，海关编码:29331990，存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别：眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

5-氨基-4-乙氧羰基-1-苯基吡唑为吡唑衍生物，用于医药合成及实验研究。

医药

合成方法：

• 原料：2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯（1.5 g，8.9 mmol，1.0 equiv.）、N,N-二异丙基乙胺（0.74 mL，9.8 mmol，1.1 equiv.）、苯肼（0.96 mL，9.8 mmol，1.1 equiv.）
• 步骤：将2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯溶解于乙醇（10 mL）中，加入N,N-二异丙基乙胺和苯肼；加热至85℃并搅拌12小时
• 后处理：反应完成后，浓缩至干，残留物用最小量二氯甲烷溶解，通过硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：20-30%乙酸乙酯的己烷溶液）
• 收率：得到5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯（2.0 g，96%收率） 参考文献：[1] Patent: WO2016/49500, 2016, A1；[2] Cell Chemical Biology, 2018；[3] Organic Letters, 2013；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015；[5] Tetrahedron, 2017