60607-34-3 奥沙米特

常温运输。非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:DE2276000，存储类别:11 - 可燃固体。急性毒性 类别4 经口，GHS07，信号词Warning，危险性描述H302。LD50 in guinea pigs, mice, rats (mg/kg): 320, >2560, >2560 orally; 23, 27, 30 i.v. (Richards)

组胺H1受体拮抗剂，用于治疗成人过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、食物过敏、皮肤瘙痒及小儿支气管哮喘，对慢性荨麻疹有特效；同时是抗组胺药、平喘药，具有抗组胺和抗过敏活性，可抑制H1组胺受体、P2X7受体及5-羟色胺。

医药

路线1：直接合成法

• 步骤: 将5.3份1-（3-氯丙基）-2H-苯并咪唑-2-酮，5份1-（二苯甲基）哌嗪，6.4份碳酸氢钠和200份4-甲基-2-戊酮一起搅拌回流过夜，反应生成奥沙米特，经分离提纯而得成品。

路线2：多步合成法

• 步骤1（化合物I制备）: 邻苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氢氧化钾醇溶液溶于二甲苯，回流脱水；浓缩，冷至4℃；滤集固体，水洗，干燥，得化合物(I)，收率82%。
• 步骤2（化合物II制备）: 化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯，回流；倾出甲苯溶液，加入10mol/L硫酸，室温水解；加水，再搅拌；滤除沉淀，滤液水洗至中性，干燥；蒸干得化合物(Ⅱ)，收率74%。
• 步骤3（奥沙米特制备）: N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯，回流；加入甲苯和水，搅拌；分去水层，甲苯层水洗，干燥，过滤，蒸干；残物用95%乙醇重结晶，得白色固体的奥沙米特，收率51.5%，熔点153℃。