作为有机合成中间体或药物研发原料,用于医药领域相关研究与生产。
医药
合成路线1
- 步骤: 将4-取代的苯磺酰胺在无水二氯甲烷中的溶液置于冰浴冷却至0℃,逐滴加入三甲胺;保持0℃搅拌10分钟后,逐滴加入氯甲酸甲酯;继续0℃搅拌30分钟,移除冰浴,2小时内升温至室温;反应完成后用二氯甲烷稀释,依次用1M HCl(aq.)、水和盐水洗涤,MgSO₄干燥,减压浓缩,硅胶柱色谱纯化得目标产物。
- 条件: 溶剂为二氯甲烷;反应分两阶段:0℃下加入三甲胺及氯甲酸甲酯,后升温至室温;
- 收率: 70%
- 参考文献: [1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2007, vol. 54, #3, p.771-777;[2] Organic Process Research and Development, 2016, vol.20, #2, p.440-445;[3] Tetrahedron Letters, 2016, vol.57, #13, p.1476-1478;[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol.47, #3, p.627-643;[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol.60, #3, p.1126-1141