5577-13-9 N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯

名称和标识

中文名: N-(4-甲基苯基)磺酰氨基甲酸乙酯
英文名: Ethyl N-(4-methylphenyl)sulfonylcarbamate
CAS号: 5577-13-9
分子式: C10H13NO4S
分子量: 243.28
中文别名: 4-乙基-苯甲磺酸甲氨酸酯; 乙基-(甲苯-4-磺酰氯)-氨基甲酸盐; 格列齐特EP杂质C; 4-甲基苯磺酰基氨基甲酸乙酯; 岱蜜克龙杂质C
英文别名: Ethyl [(4-methylphenyl)sulphonyl]carbamate; N-(p-Tolylsulfonyl)carbamic acid ethyl ester; Tosylcarbamic acid ethyl ester; N-(4-methylphenyl)sulfonylcarbamic acid ethyl ester; ethyl tosylcarbamate; Tosylurethane; ethoxycarbonamide of p-toluenebenzenesulfoacid; ethyl N-(4-toluenesulfonyl)carbamate; ethyl p-tosylcarbamate; (toluene-4-sulfonyl)-carbamic acid ethyl ester; ethyl N-(tosyl)carbamate; Carbamic acid, N-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-, ethyl ester; Carbamic acid, [(4-methylphenyl)sulfonyl]-, ethyl ester

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

用途与制备

Ethyl tosylcarbamate是合成Gliclazide（G409877）的中间体，Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流（potassium currents）阻断剂，IC50为184 nM。

医药

路线1：微波辅助合成

步骤：将4-甲基苯基磺酰氨基甲酸酯（CAS:31224-37-0）溶解于选定的醇（乙醇，2mL）中，置于微波反应瓶，用带PTFE面隔膜的铝盖密封；将反应混合物在微波反应器中辐射加热20-60分钟；反应完成后减压浓缩粗产物，经硅胶柱色谱法纯化残余物，得到目标产物。
条件：100-120℃；20-60分钟；微波辐射；密封管
收率：84%
参考文献：Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, #13, p. 1476-1478

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