35150-07-3 (2R)-2-氨甲酰基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

路线1：以Boc-D-脯氨酸为原料合成

• 步骤: 在-78℃下，将N-甲基吗啉（9.85g，97.5mmol）和氯甲酸异丁酯（13.3g，97.5mmol）加入到(R)-吡咯烷-1,2-二羧酸1-叔丁酯（20.0g，92.9mmol）的THF溶液（98mL）中，搅拌1小时；缓慢加入氢氧化铵（58mL），升温至室温继续搅拌2小时；反应完成后，将混合物在二氯甲烷和水间分配，有机相用1M HCl洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。
• 条件: 反应温度-78℃（初始），后升温至室温；溶剂为THF、二氯甲烷、水；使用N-甲基吗啉、氯甲酸异丁酯、氢氧化铵。
• 收率: 10.8g，54%。
• 表征: 1H NMR（300MHz，CDCl3）：δ（ppm）5.91-6.13（m，1H），4.17-4.30（m，2H），3.37-3.48（m，2H），2.10-2.18（m，2H），1.84-1.96（m，2H），1.45（s，9H）。
• 参考文献: [1] Patent: US2007/259926, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 9；[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 46, p. 9536 - 9541