作为N-羟基-6-苯氧基喹啉-3-甲酰胺化合物(如专利WO2011/146591中的中间体)的合成原料,用于医药相关化合物的制备。
医药中间体
路线1:6-甲氧基喹啉-3-羧酸水解制备
- 原料:6-甲氧基喹啉-3-羧酸(0.75g,3.69mmol)
- 试剂:氢溴酸(48%水溶液,3.5mL)、乙酸(7mL)
- 步骤:将6-甲氧基喹啉-3-羧酸固体悬浮于乙酸中,加入氢溴酸水溶液,密封后微波辐射加热至140℃反应1小时
- 后处理:反应完成后冷却至室温,通风橱中排气,过滤收集固体,用乙酸乙酯洗涤
- 收率:91%(0.678g)
- 表征数据:LC-MS(甲酸体系)ES+ m/z: 190;1H NMR(400MHz,d6-DMSO)δ ppm: 10.68(br s,1H),9.26(d,J=1.9Hz,1H),9.14(d,J=1.3Hz,1H),8.08(d,J=9.1Hz,1H),7.62(dd,J=9.1,2.7Hz,1H),7.52(d,J=2.7Hz,1H)
- 参考文献:[1] Patent: WO2011/146591, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 69