医药,主要应用于葡萄球菌所致的各种周围感染,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MR-SA)感染无效。
氟氯西林钠是第四代半合成的异恶唑青霉素,主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌的严重感染及败血症。但对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
路线1:
- 步骤: (1)搪瓷反应釜加二氯甲烷9L、3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异恶唑-4-甲酸3.0kg、DM4.3kg;(2)控温5~15℃搅拌;(3)滴加1.3kg三乙胺和亚磷酸三乙酯2.3Kg混合液,反应3小时;(4)加纯化水4L、6-APA2.5kg;(5)滴加三乙胺0.5Kg,控温8~15℃、pH6.5~8.5,至6-APA<0.5%;(6)滴加稀硫酸调pH5.0~6.5,搅拌5-10分钟,静置分层;(7)水相加二氯甲烷4L萃取,搅拌5-10分钟,静置分层;(8)水相加乙酸甲酯9L,滴加稀硫酸调pH2.0-2.5,搅拌10分钟;(9)分层,油相收集,水相加乙酸甲酯4L萃取一次;(10)合并油相,加0.5kg活性炭脱色30分钟;(11)过滤,滤液加无水醋酸钠1.1kg;(12)搅拌养晶30分钟,20~35℃;(13)加正丁醇50L养晶20分钟;(14)过滤,乙酸甲酯20L洗涤;(15)减压干燥得氟氯西林钠一水化合物5.3kg。
- 条件: 温度5~35℃,pH2.0-2.5、5.0~6.5、6.5~8.5,二氯甲烷、乙酸甲酯、正丁醇等溶剂使用量及洗涤条件明确。
- 收率: 总摩尔收率91.38%,HPLC纯度99.81%。