35212-95-4 4-氯苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

危险等级:IRRITANT 海关编码:2934999090

作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

6361-22-4 2365-48-2 35212-95-4 以2-氯-6-硝基苯甲醛（556.5 mg，3.0 mmol）和巯基乙酸甲酯（274 μL，3.0 mmol）为原料，在50 mL圆底烧瓶中加入碳酸钾（414 mg，3.0 mmol）和N,N-二甲基甲酰胺（10 mL）。将反应混合物在60℃下搅拌反应过夜。反应完成后，通过减压蒸馏除去N,N-二甲基甲酰胺。将粗产物溶解于乙酸乙酯（30 mL）和去离子水（10 mL）的混合溶剂中，进行液-液分离。水相用乙酸乙酯（2×10 mL）进一步萃取。合并有机相，用无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩，得到4-氯苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯（621 mg，收率92%）。产物经1H NMR（CDCl3，400 MHz）表征：δ 8.15（d，1H，J = 0.4 Hz），7.68（ddd，1H，J = 0.8，1.6，7.2 Hz），7.35-7.31（m，2H），3.89（s，3H）。 参考文献： [1] Patent: WO2016/191366, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 34; 35 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 20, p. 4793 - 4807 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 12, p. 2998 - 3001