2557-49-5 二氟拉松

名称和标识

中文名: 二氟拉松
英文名: diflorasone
CAS号: 2557-49-5
分子式: C22H28F2O5
分子量: 410.452
中文别名: 双氟拉松
英文别名: (6a,11b,16b)-6,9-Difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione; (6S,8S,9S,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; 6a,9a-Difluoro-16b-methyl-d-1,4-pregnadiene-11b,17a,21-triol-3,20-dione; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; Diflorasone; (6α,11β,16β)-6,9-Difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-6,9-difluoro-17-glycoloyl-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; diflorasonum [INN_la]; flumetasone; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyethanoyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; 6a,9a-Difluoro-16b-methylprednisolone; flumethasone

用途与制备

简介双氟拉松，中文别名二氟拉松、双醋二氟松霜、索康，分子式: C22H28F2O5，分子量: 410.45。二氟拉松是一种皮质类固醇激素制剂，有抗炎、抗瘙痒、免疫抑制及缩血管作用，外用后的药理作用与倍他米松及其衍生物相似，适用于对皮质类固醇激素治疗有效的各种皮肤病，能减轻炎症及瘙痒症状。主要用于银屑病、接触性皮炎、钱币状湿疹、慢性手足部皮炎、汗疱疹等。外涂于患处，每天2次。
制备将碳酸钾(0.7g)和水(7ml)制备的溶液在搅拌下加入二氟松21-乙酸酯 (1.4g)在甲醇(15ml)中的悬浮液中，持续搅拌3小时，真空浓缩溶液，残余物用水稀释。得到的悬浮液过滤得到双氟拉松，将其用水洗涤并干燥。
生物活性 Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。
靶点 IC50: corticosteroid hormone receptor

医药

路线1：

步骤: 将碳酸钾(0.7g)和水(7ml)制备的溶液在搅拌下加入二氟松21-乙酸酯(1.4g)在甲醇(15ml)中的悬浮液中，持续搅拌3小时，真空浓缩溶液，残余物用水稀释，过滤得到双氟拉松，用水洗涤并干燥。
条件: 搅拌反应3小时，真空浓缩，水稀释后过滤。

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