827586-90-3 3-(三氟甲氧基)吡啶-4-胺

3-(三氟甲氧基)吡啶-4-胺作为重要中间体，广泛应用于医药和农药领域，具体用途需结合下游产品进一步开发。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：827586-90-3）

产率：80% 合成条件：With ammonium formate In methanol at 55℃; for 16 h; 实验步骤：4-氨基-3-三氟甲氧基吡啶（21）;在25℃，在搅拌下将钯（10％的活性炭，470mg）加入到4-氨基-2-氯-3-三氟甲氧基吡啶（20,1.5g，7.0mmol）和甲酸铵（880mg，14.0mmol）的溶液中。 ，2当量）的甲醇（12毫升）。将反应混合物在55℃下搅拌16小时，然后抽滤，蒸发溶剂。将残余物在乙酸乙酯（2×20mL）和水（30mL）之间分配。将合并的有机层用硫酸钠干燥，然后蒸发。真空蒸馏粗黄色油状物，得到纯的4-氨基-3-三氟甲氧基吡啶（21,1.0g，5.6mmol，80％），为无色油状物; bp 110-114℃/ 14毫巴.1 H NMR（CDCl 3,300MHz）：δ= 8.19（s，1H），8.05（d，J = 5.5Hz 1 H），6.59（d，J = 5.5Hz，1 H），4.41（bs，2 H）。 -19F NMR（CDCl 3,282MHz）：δ= -58.7。 -13C NMR（CD3OD，75MHz）：δ= 150.8,148.5,143.5,132.9,120.8（q，J = 259Hz），110.4。 - C 6 H 5 F 3 N 2 O（178）：计算值。 （百分比）C 40.46，H 2.83，N 15.73;实测值C 40.28，H 2.74，N 15.94。 参考文献：

• [1] Patent: WO2010/40461, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 33-34 [2] European Journal of Organic Chemistry, 2010, # 31, p. 6043 - 6066