7250-53-5 喹啉-5-羧酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药; 农药

路线1：喹啉-5-羧酸甲酯（中间体-97）合成

• 步骤：向500mL RB烧瓶中加入90mL浓H₂SO₄、间氨基苯甲酸(60g，435mmol)、甘油(168g，1824mmol)、3-硝基苯甲酸(30g，179mmol)；150℃加热反应7h；冷却后加入MeOH(600mL)回流12小时；冷却至0℃，冰猝灭并浓缩；用NaHCO₃碱化，DCM萃取并浓缩；硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：石油醚(60-80)、乙酸乙酯、0.5%三乙胺），得褐色液体产物（中间体-97，21g）。
• 条件：反应温度150℃，反应时间7h；后处理：回流12h，0℃冰浴猝灭，硅胶柱色谱纯化。

路线2：喹啉-5-羧酸（中间体-98）合成

• 步骤：向中间体-97(21g，112mmol)的THF:MeOH(25mL∶200mL)溶液中，0℃下加入水(25mL)中的LiOH(10.75g，448mmol)；室温搅拌3小时；TLC监测反应完成后，浓缩并用1N HCl酸化至pH=5；过滤并干燥沉淀，得中间体-98（19g）。
• 条件：反应温度0℃（加碱），室温搅拌3h，酸化pH=5，过滤干燥。