化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：1186647-69-7）
产率：92%
合成条件：With iodine; potassium hydroxide In 1,4-dioxane at 75℃; for 4 h;
实验步骤：4-氯-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶（1.5g，9.77mmol，1.00当量），1,4-二恶烷（25mL），氢氧化钾（2.0g，35.65mmol，3.60当量）的溶液 在75℃下将碘（4.95g，19.50mmol，2.00当量）填充4小时。 用饱和硫代硫酸钠五水合物水溶液终止反应，过滤收集固体。 这样得到2.5g（92％）标题化合物，为浅黄色固体。 LC-MS（ES，m / z）：280 [M + H]。
参考文献：
- [1] Patent: WO2015/25025, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 171; 328; 333 [2] Patent: WO2016/210165, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 67 [3] Patent: WO2017/215600, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 32-33 [4] Patent: EP2252293, 2018, B1. Location in patent: Paragraph 0257; 0259 [5] Patent: WO2012/38743, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 82 [6] Patent: WO2010/106333, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 78-79 [7] Patent: EP2857400, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1033 [8] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00619
