50809-32-0 甲状腺氨酸钠

• 概述 甲状腺功能减退症（简称甲减），是由于甲状腺激素合成及分泌减少，或其生理效应不足所致机体代谢降低的一种疾病，按其病因分为原发性甲减，继发性甲减及周围性甲减三类。临床表现为面色苍白，眼脸和颊部虚肿，表情淡漠，痴呆，全身皮肤乾燥、增厚、粗糙多脱屑，非凹陷性水肿，毛发脱落，手脚掌呈萎黄色，体重增加，少数病人指甲厚而脆裂；对神经系统的影响则包括记忆力减退，智力低下，嗜睡，反应迟钝，多虑，头晕，头痛，耳鸣，耳聋，眼球震颤，共济失调，腱反射迟钝，跟腱反射时间延长，重者可出现痴呆，木僵，甚至昏睡；对心血管系统的影响包括心动过缓，心输出量减少，血压低，心音低钝，心脏扩大，可并发冠心病，但一般不发生心绞痛与心衰，有时可伴有心包积液和胸腔积液。重症者发生粘液性水肿性心肌病；对消化系统的影响为：厌食、腹胀、便秘，重者可出现麻痹性肠梗阻；胆囊收缩减弱而胀大，半数病人有胃酸缺乏，导致恶性贫血与缺铁性贫血；对内分泌系统的影响有女性月经过多，久病闭经，不育症；男性阳萎，性欲减退，少数病人出现泌乳，继发性垂体增大。病情严重时，由于受寒冷、感染、手术、麻醉或镇静剂应用不当等应激可诱发粘液性水肿昏迷。表现为低体温，呼吸减慢，心动过缓，血压下降，四肢肌力松弛，反射减弱或消失，甚至发生昏迷，休克，心肾功能衰竭。还会引发呆小症，表现为表情呆滞，发音低哑，颜面苍白，眶周浮肿，两眼距增宽，鼻梁扁塌，唇厚流涎，舌大外伸四肢粗短、鸭步。 甲状腺粉为甲状腺激素药，主要成分甲状腺激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)两种。有促进分解代谢（产热作用）和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。临床上可用于治疗各种原因引起的甲状腺功能减退症。 甲状腺粉主要成分是甲状腺激素，甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，由甲状腺合成和分泌。包括有甲状腺素(thyroxin，T4) 和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine ，T3)。T3及T4的生物 利用度分别为50%75 %及90% 95%，与血浆蛋白结合率均高达99%以上。 但T3与蛋白质的亲和力低于T4 ，其游离量可为T4的10倍，T3作用快而强， 维持时间短，而T4则作用慢而弱、维持时间长。因此，T3、T4在体内发挥作用。甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起疾病。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），成人甲状腺功能不全时，则可引起黏液性水肿；第二，促进代谢。甲状腺激素能促进物质氧化 ，增加氧耗，提高基础代谢率，使产热增多，而又不能很好利用。甲状腺功能亢进时有怕热、多汗等症状；第三，具有神经系统及心血管效应。呆小病患者的中枢神经系统的发育发生障碍。甲状腺功能亢进时出现经过敏、急躁、震颤、心率加快、心输出量增加等现象。因甲状腺激素可增强心脏对儿茶酚胺的敏感性。甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代补充疗法。 甲状腺粉系家畜的甲状腺脱脂、干燥而得，有促进机体新陈代谢、维持机体生长、发育等作用。
• 药理作用 本品为甲状腺激素药，主要成分甲状腺激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)两种。有促进分解代谢（产热作用）和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成，调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质，以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力，使能量代谢增强。甲状腺激素（主要是T3）与核内特异性受体相结合，后者发生构型变化，形成二聚体，激活受体与DNA上特异的序列，从而调控基因（甲状腺激素的靶基因）的转录和表达，促进新的蛋白质（主要为酶）的合成。
• 药代动力学 吸收与分布：口服吸收也不恒定，生物利用度T4为50%～80%，T3为90%～95%。血浆蛋白结合率为99.5%～99.95%。可透过胎盘，进入乳汁。半衰期T4为6～7日，甲状腺功能亢进时为3～4日，甲状腺功能减退时为9～10日；T3为1～1.5日，甲状腺功能亢进时0.8日，甲状腺功能减退时1.5日。 代谢与排泄：约30%在肝内代谢，生成络合物经胆汁排泄。约30%T4转化为T3，约40%T4于周围组织转化为无活性的T3 (rT3)。本品一次口服后3～5日开始显效，7～10日达到最大效应，停药后4～5周作用消除。
• 不良反应 如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进症的症状。减量或停药可使所有症状消失。
• 药物相互作用
  1. 糖尿病患者服用甲状腺激素应视血糖水平适当增加胰岛素或降糖药剂量。
  2. 甲状腺激素与抗凝剂如双香豆素合用时，后者的抗凝作用增强，可能引起出血。应根据凝血酶原时间调整抗凝药剂量。
  3. 本类药与三环类抗抑郁药合用时，两类药的作用及毒副作用均有所增强，应注意调整剂量。
  4. 服用雌激素或避孕药者，因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加，合用时甲状腺激素剂量应适当调整。
  5. 考来烯胺或考来替泊可以减弱甲状腺激素的作用，两类药配伍用时，应间隔4～5小时服用，并定期测定甲状腺功能。
  6. β受体阻滞剂可减少外周组织T4向T3的转化，合用时应注意。 有关甲状腺粉的概述、药理作用、用途、不良反应、药物相互作用、注意事项等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。（2016-04-05）
• 注意事项
  1. 动脉硬化、心功能不全、糖尿病、高血压患者慎用。
  2. 病程长、病情重的甲状腺功能减退症或黏液性水肿患者使用本类药应谨慎小心，开始用小剂量，以后缓慢增加直至生理替代剂量。
  3. 伴有垂体前叶功能减退症或肾上腺皮质功能不全患者应先服用糖皮质激素，俟肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。
  4. FDA对本药的妊娠安全性分级为A级
• 禁忌
  1. 对本药过敏者禁用。
  2. 心绞痛、冠心病和快速型心律失常者禁用。
• 用法用量
  1. 成人常用量：口服，开始为每日10~20mg，逐渐增加，维持量一般为每日40～120mg，少数病人需每日160mg。
  2. 婴儿及儿童完全替代量：1岁以内815mg;1～2岁2045mg；27岁4560mg；7岁以上60~120mg。开始剂量应为完全替代剂量的1/3，逐渐加量。由于本品T3、T4的含量及两者比例不恒定，在治疗中应根据临床症状及T3、T4、TSH检查调整剂量。
  3. 克汀病：用量随年龄递增，04个月，每日68mg；48个月，每日1630mg；812个月，每日30～60mg；12岁，每日4590mg；2～4岁，每日60120mg；412岁，每日90180mg。均分3次用。从小剂量，每1~2周增加1次剂量，直至症状改善，可用维持量（以上剂量即为维持量）。
  4. 甲状腺功能低下（不伴黏液性水肿）：初量每日30mg，在1 个月渐增至60mg，直至达到所需要量，维持量，每日60～80mg。
  5. 黏液性水肿或甲状腺功能低下伴有心血管病者：初量口服每日15mg，2周后增至每日 30mg，再隔2周增至每日60mg，服用12个月后，可再增30 60mg，即每日90120mg。维持量因个体差异，可每日60～ 80mg，或3060mg。
  6. 单纯性甲状腺肿：常用量，每日90180mg，每日1次，疗程46个月。也可开始用小剂量每日60mg，渐增至以上剂量。
• 适应症 用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。
• 鉴别 取本品约0.5g，加水20ml，振摇后滤过，取滤渣加氢氧化钠试液5ml，煮沸5分钟，放冷，加稀硫酸适量使溶液的PH值约为4.0，即析出沉淀；滤过，分取沉淀约1/5，加稀乙醇2ml与盐酸1滴，溶解后，加10％亚硝酸钠溶液2滴，煮沸，黄色加深；放冷，加过量的浓氨试液，黄色即变成橙红色。
• 化学性质 本品内含有甲状腺特有人化合碘0.27%-0.33%, 为淡黄色的无晶型粉末，微有肉臭或咸味。在水中部分溶解。
• 激素类药，维持机体的正常代谢与生长发育，用于甲状腺功能不足症。

医药

1.猪、牛、羊的甲状腺体，除去结缔组织与脂肪，绞碎、脱水、脱脂、在60℃以下的温度干燥，研细制成。