N-cbz-l-苯丙氨醛主要作为医药中间体用于相关药物合成研究,具体用途在提供的文献中未详细说明,但根据其结构和合成方法推测用于医药研发领域。
医药
合成路线 1(1. 合成:59830-60-3)
产率:100%
合成条件:Stage #1: With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 20℃; for 2 h; Stage #2: With hydrogenchloride; water In tetrahydrofuran
实验步骤:将氢化铝锂(0.95mL的1.0M THF溶液,0.95mmol)加入到[(S)-1-(甲氧基 - 甲基 - 氨基甲酰基)-2-苯基 - 乙基] - 氨基甲酸苄基的室温溶液中 酯(0.30g,0.86mmol)的THF(10mL)溶液。 将所得混合物在室温下搅拌2小时,然后通过用EtOAc(200mL)稀释来淬灭,并用1%HCl水溶液(200mL)洗涤。 将有机层干燥(MgSO 4)并真空浓缩。 将残余物用CH 3 CN(2.x.200mL)反复稀释,真空浓缩,得到0.24g(约定量收率)的((S)-1-苄基-2-氧代 - 乙基) - 氨基甲酸苄酯。 无色油状物,其不经进一步纯化而继续使用:ES + LC / MS m / e 284(M + H),RT = 4.75min。
参考文献:
- [1] Patent: US2008/139556, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 46 [2] Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 81, # 4, p. 1416 - 1424 [3] Tetrahedron Letters, 2000, vol. 41, # 32, p. 6131 - 6135 [4] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 1, p. 305 - 318 [5] Tetrahedron Letters, 1998, vol. 39, # 11, p. 1341 - 1344 [6] Tetrahedron Letters, 1988, vol. 29, # 30, p. 3687 - 3690 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1159 - 1162 [8] Patent: WO2006/12256, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 87 [9] Patent: WO2015/95227, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 218 [10] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 3, p. 989 - 1000