62013-04-1 地红霉素
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安全说明
WGK Germany:3,海关编码29419000,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别皮肤致敏物类别1,毒性LD50 in mice (g/kg): >1 s.c.; >1 orally (Maier)
用途与制备
地红霉素是第二代红霉素类大环内酯类抗生素,用于治疗12岁以上患者的轻、中度感染,包括慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、社区获得性肺炎、咽炎和扁桃体炎、单纯性皮肤和软组织感染等,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
医药
路线1:红霉素与水合肼反应制得红霉素腙(2),以红霉素腙合成红霉素胺(3),最后与2-甲氧基乙氧基乙醛(5)反应合成地红霉素(1)。 路线2:红霉素与盐酸羟胺反应得到红霉素肟,红霉素肟还原得到红霉素胺,再与2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛乙二醇缩醛缩合而成地红霉素(DRM)。 其他方法:地红霉素可通过与2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛在乙醇中室温搅拌24h制得;或与2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛的甲缩醛或乙缩醛在二氧六环-水、Dowex 50W存在下室温搅拌6h制得。