129722-25-4 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮
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安全说明
危险品运输编号:UN 3286 8(6.1)(3) / PGII;WGK Germany:1;海关编码:2933790002;存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
Dehydroaripiprazole(即该物质)是Aripiprazole的活性代谢产物,具有与Aripiprazole同等的抗精神病活性,靶点为5-HT1A受体(Ki=4.2 nM)。
医药
合成路线:以7-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁氧基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮为原料,在三氟乙酸和1,2-二氯-4,5-二氰基醌作用下,于四氢呋喃中室温氮气氛围反应40分钟,经水淬灭、50%NaOH碱化至pH12,二氯甲烷萃取,柱色谱(二氧化硅,二氯甲烷至10%甲醇/二氯甲烷洗脱)及2-丙醇重结晶纯化,收率92%。