171596-29-5 他达拉非

名称和标识

中文名: 他达拉非
英文名: Tadalafil
CAS号: 171596-29-5
分子式: C22H19N3O4
分子量: 389.4
中文别名: 他达那非; 他地那非; 西力士; (6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮; (6R,12aR)-6-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-甲基-2,3,12,12a-四氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4(6H,7H)-二酮
英文别名: Tildenafil; CIALIS; IC 351; GF 196960; ICOS 351; UK 336017; (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; IC-351; Tadalafei; Adcirca; Tadanafil; GF-196960X; (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-Hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; (6R-trans)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione

安全说明

危险性质：非危险化学品

用途与制备

化学合成；生命科学；医药，一种口服治疗男性勃起功能障碍症药物。

医药

路线1：

步骤：以D-色氨酸为原料，先进行甲酯化反应生成D-色氨酸甲酯盐酸盐；将其在异丙醇中与胡椒醛发生Pictet-Spengler反应，得到顺式四氢咔啉化合物；再依次与氯乙酰氯和甲胺反应。
条件：冰醋酸作为重结晶溶剂进行纯化。
收率：总收率为56％。