作为医药中间体，用于合成多种药物分子，具体应用可参考相关专利文献。
医药中间体
合成路线 1（1. 合成：181269-69-2）
产率：100%
合成条件：With hydrogen In ethyl acetate for 24 h;
实验步骤：将化合物28（15.0g，0.0738mol）和二碳酸二叔丁酯（17.7g，0.0812mol）溶解在EtOAc（400ml）中。 加入氢氧化钯催化剂（4g）并将混合物在Paar振荡器上在40psi氢气压下振荡24小时。 将所得混合物通过硅藻土过滤，并用EtOAc洗涤硅藻土。 浓缩滤液，得到15.73g（0.0738mol，100％）产物27B，为无色油状物。 MS（M-tBOC的ES + 1）：m / e 114
参考文献：
- [1] Patent: US2005/182095, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 30 [2] Patent: WO2011/159852, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12 [3] Patent: US2010/113465, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 34-35 [4] Patent: WO2018/5881, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 126 [5] Patent: US2010/204274, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 54-55 [6] Patent: US2013/324547, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0495 [7] Patent: WO2004/58736, 2004, A1. Location in patent: Page 26; 30 [8] Patent: WO2004/58709, 2004, A1. Location in patent: Page 31; 35 [9] Patent: WO2016/120850, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 42 [10] Patent: US2002/169155, 2002, A1 [11] Patent: US2005/70549, 2005, A1 [12] Patent: WO2013/21052, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 30 [13] Patent: WO2014/23815, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [14] Patent: WO2016/120849, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 70 [15] Patent: US2016/31908, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 1141; 1142; 1143 [16] Patent: WO2018/125880, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 98-99
合成路线 2（2. 合成：181269-69-2）
产率：45%
合成条件：Stage #1: With lithium diisopropyl amide In tetrahydrofuran at -78℃; for 0.50 h; Inert atmosphere Stage #2: at -78 - 20℃; for 3 h;
实验步骤：在-78°下，向3-甲基-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯（1.0g，5.00mmol）的无水THF（10mL）溶液中滴加LDA（3mL，6.0mmol）。 C在氮气氛下。 30分钟后，在相同温度下将Mel（852mg，6.0mmol）加入上述溶液中，然后将混合物在室温下再搅拌3小时。 将混合物用饱和NH 4 Cl溶液淬灭，并在EtOAc（40mL）和水（20mL）之间分配。 用盐水（10mL）洗涤有机层，经硫酸钠干燥，浓缩，得到橙色油状物。 通过硅胶柱色谱法（石油醚/乙酸乙酯= 20：1）纯化残余物，得到化合物，为无色油状物（500mg，45％）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δ4.11（m，1H），3.71（m，1H），3.23（m，1H），2.81（br s，1H），2.47（m，3H），1.47（s， 9H），1.03（d，/ = 6.8Hz，3H）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2014/113191, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0181; 0182 [2] Patent: WO2018/71404, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00128 [3] Patent: WO2008/119718, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 47 [4] Patent: WO2009/106534, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 74-75 [5] Patent: WO2010/51374, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 118
