生命科学；医药，氨基酰胺类局部麻醉药，用于外科、产程和手术后镇痛。
医药
合成路线 1（1. 合成：84057-95-4）
产率：91%
合成条件：With sodium hydroxide In water
实验步骤：通过将1克盐溶解在35克纯化水USP中来制备罗哌卡因游离碱。 缓慢加入约4mL的1.0N NaOH直至pH达到-10。 将沉淀物收集在过滤器上并用水洗涤。 将固体再分散在50mL水中，混合15分钟，然后过滤并用水洗涤。 重复分散，过滤和洗涤操作，然后将材料在40℃下干燥72小时。
参考文献：
- [1] Patent: WO2008/88756, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 34 [2] Patent: WO2010/84516, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8
合成路线 2（2. 合成：84057-95-4）
产率：94%
合成条件：for 20 - 24 h; Heating / reflux
实验步骤：实施例1.罗哌卡因碱的制备罗哌卡因从中间体（S）哌啶酸2,6-二甲基吡啶（145g; 0.624mol）和正丙基溴（766g; 6.24mol）在四氢呋喃（2.5L）中的回流下制备 大约 20-24小时。 滤出无机盐，蒸发溶剂至干，得到干燥固体，由粗罗哌卡因碱组成。 将固体溶于最少量的二异丙醚（200ml）中并在真空下过滤。 用相同的溶剂（3×150ml）在过滤器上洗涤残余物，并在55℃下真空干燥，得到161g罗哌卡因碱，对于木糖苷，产率为94％（摩尔）; HPLC纯度= 99.75％; HPLC对映体纯度= 99.54％，浓度= 99.5％; 干燥失重：0.3％。 EPO所得产物是非吸湿性固体，其在时间上是稳定的并且可以在制备药物产品期间原位形成盐酸盐。
参考文献：
- [1] Patent: WO2006/133837, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 3-4 [2] Journal of the American Chemical Society, 2010, vol. 132, # 35, p. 12216 - 12217 [3] Tetrahedron Letters, 2008, vol. 49, # 34, p. 5098 - 5100 [4] Patent: US2006/276654, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 4 [5] Patent: WO2007/123405, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 9-11 [6] Patent: WO2009/44404, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 10-11 [7] Patent: WO2009/89841, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 3 [8] Patent: CN107325041, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0022; 0028; 0040; 0042
