2398-96-1 O-萘-2-基 甲基(间甲苯基)氨基硫代甲酸酯

运输方式：冰袋运输。危险等级：刺激性（IRRITANT）。WGK Germany:2，RTECS号:FD8891300，TSCA listed，海关编码:2930206050，存储类别:11 - 可燃固体。毒性：小鼠、大鼠经口LD50 >10 g/kg，皮下注射LD50 >6 g/kg（Hashimoto）。

托萘酯为最早上市的硫代氨基甲酸酯类抗真菌药，能抑制真菌麦角固醇合成途径中的角鲨烯环氧化酶，造成麦角固醇合成受阻，多认为只有抑菌活性；用于手足癣、体癣、股癣等浅表皮肤真菌感染，对毛发及指(趾)甲的真菌感染无效；体外研究显示其可阻断真菌细胞及细胞提取物中的固醇生物合成，抑制白色念珠菌微粒体角鲨烯环氧酶，还能抑制固醇生物合成，在100μM浓度下可导致细胞内[14C]氨基异丁酸释放量增加30%

医药;生命科学

路线1：以2-萘酚、N-甲基-N-(3-甲基苯基)硫代甲酰氯为原料

• 步骤：在室温下，将56g 2-萘酚溶于86.6mL甲苯制备成溶液；向该溶液中加入N-甲基-N-(3-甲基苯基)硫代甲酰氯、40g碳酸钠、0.8g溴化四丁基铵以及200mL甲苯；反应完成后，将反应混合物加热回流5小时；反应结束后，冷却至室温，用水洗涤反应混合物，干燥有机层，随后减压浓缩；最后通过乙醇重结晶纯化产物
• 收率：100g
• 参考文献：Patent: CN104341331, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0059; 0070-0071