555-30-6 甲基多巴倍半水合物

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:YP2860000，F:10-23，TSCA listed，海关编码:29181990，毒害物质数据:555-30-6，毒性LD50 oral in rabbit: 713mg/kg。

生命科学；医药上用于抗高血压。抗高血压药，α受体激动药，常用剂型为片剂，用于中、重度或恶性高血压，尤其适用于继发性高血压、妊娠高血压、心力衰竭合并高血压、冠心病合并高血压及老年高血压患者。

医药

路线1：

• 步骤：将中间体（B）转移至反应器中，加入500L 47%氢溴酸水溶液，加热至约60℃，回流搅拌4h；减压蒸馏除去约375L氢溴酸，过滤，母液减压浓缩至干，固体溶于冷水，氨水调pH至4.5，沉淀离心，冷水洗涤得粗甲基多巴200kg（收率94.7%）；粗品加300L 0.1mol/L稀盐酸、10kg活性炭，加热搅拌溶解，热过滤，冷却后氨水调pH至4.5，过滤沉淀，冷水冲洗、干燥得纯甲基多巴177kg（收率88.5%），含量99.7%。
• 条件：60℃，回流4h；减压蒸馏；氨水调pH至4.5。
• 收率：粗品收率94.7%，纯品收率88.5%。
• 参考文献：[1] Patent: CN105693541, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0010; 0024 路线2：
• 步骤：香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛，与硝基乙烷缩合得1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯，铁粉还原并水解生成3',4'-二甲氧基苯丙酮，经环合、开环、水解反应得DL-甲基多巴，拆分左旋物即得甲基多巴。
• 参考文献：一、生产方法简述；将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。