139504-50-0 美登素DM1

美登素DM1是抗体可缀合的美登木素生物碱，作为细胞毒素用于抗体-药物偶联物(ADC)，通过连接体连接到单克隆抗体上形成ADC，增强肿瘤特异性递送，用于治疗HER2阳性晚期转移性乳腺癌，靶点为Maytansinoids。

医药

路线1：

• 步骤： 在氩气保护下室温搅拌，用含乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸钾缓冲液处理二硫苏糖醇溶液，通过HPLC监测反应进行；将乙酰基保护的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇混合液，加入EDTA的pH为6.0的磷酸钾缓冲液；反应结束后用乙酸乙酯萃取，合并有机层，盐水洗涤，硫酸钠干燥，过滤浓缩得含硫醇的美登素粗品残余物，经制备型HPLC分离纯化得到目标产物。
• 条件： 氩气保护，室温搅拌，三小时内完成反应，pH为6.0的磷酸钾缓冲液，乙酸乙酯萃取，盐水洗涤，硫酸钠干燥，真空浓缩，制备型HPLC分离纯化。