163252-36-6 克拉夫定

中文名称: 克拉夫定
英文名称: Clevudine
CAS号
分子式: C₁₀H₁₃FN₂O₅
分子量: 260.22
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 克拉夫定
英文名: Clevudine
CAS号: 163252-36-6
分子式: C10H13FN2O5
分子量: 260.22
中文别名: 1-((2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮; 1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶; 克利夫定; 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)-2-四氢呋喃基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮; 克来夫定
英文别名: 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione; 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL; 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione; 2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil; Levovir; L-FMAU; 1-((2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

物化属性

PSA: 104.55 Å²
储存条件: -20°C
外观: 白色至类白色固体
密度: 1.55 g/cm³
折射率: 1.592
比旋光度: D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)
溶解度: 24.5 mg/ml；0.0941 mol/l
熔点: 186-189 °C
酸度系数: 9.55±0.10

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。毒性：小鼠、大鼠经口半数致死量（LD50）分别大于5000 mg/kg、3000 mg/kg。

生产及用途

用途与制备

生命科学；作用：克拉夫定作用机制不同于LAM和阿德福韦，3′位羟基形成三磷酸酯L-FMAU-TP结合活性部位诱导聚合酶构象变化，使病毒DNA链合成受阻；生物活性：抗病毒药，用于治疗乙型肝炎；靶点：RNA聚合酶、DNA聚合酶；体外研究：有效抗HBV剂（HepG22.2.15细胞中EC50为0.1 μM）及抗EB病毒剂，在多种细胞系（MT2、CEM、H1、HepG22.2.15和骨髓祖细胞）低细胞毒性，被细胞内胸苷激酶和脱氧胞苷激酶代谢为磷酸、二磷酸和三磷酸，三磷酸以剂量依赖方式抑制HBV DNA合成且不掺入DNA或终止链，导致类似物二磷酸和三磷酸代谢物增加，单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体较弱配体，细胞培养中易磷酸化为5'-三磷酸形式；体内研究：剂量依赖延迟病毒复发，土拨鼠模型减少共价闭合环状DNA损失，10毫克/千克腹腔注射与Emtricitabine 30毫克/千克腹腔注射联用，血清WHV DNA下降10的4次方，肝脏和血液中有效持久抗嗜肝病毒作用。

医药

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