生命科学;中草药成分,具有抗菌、抗癌的药理活性作用;是Akt信号通路有效抑制剂,诱导人类癌细胞凋亡(IC50 7.92 μM),抑制PC3、A549等细胞增殖,诱导活性氧产生及线粒体途径凋亡;体内可升高血糖。
医药
路线1
- 步骤:0℃下将化合物13(100 mg,0.22 mmol)溶于甲醇(2 mL),加入1N盐酸水溶液(1 mL);加热至50℃反应6小时;冷却后真空除甲醇,加乙酸乙酯萃取,合并有机层干燥浓缩,硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯15:1)纯化得产物。
- 条件:Inert atmosphere;50℃反应6小时;乙酸乙酯萃取;硅胶快速色谱(正己烷/ EtOAc 15:1)。
- 收率:75%。
- 参考文献:Tetrahedron Letters, 2014, 55(4), 897-899;European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 92, 439-448。
路线2
- 步骤:室温下将15b(81 mg,0.19 mmol)溶于甲醇(10 cm³),加入3M HCl水溶液(2 cm³);回流搅拌0.5小时;真空蒸发后加水,乙酸乙酯萃取,合并有机层盐水洗涤,干燥蒸发,硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯)纯化得产物。
- 条件:Reflux;0.5小时;乙酸乙酯萃取;硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯)。
- 收率:72%。
- 参考文献:Tetrahedron, 2011, 67(29), 5346-5359。