65052-63-3 (6R,7R)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码:2941906000。WGK Germany:3

盐酸头孢他美系酯型口服第三代头孢菌素，对革兰阳性菌（如肺炎链球菌、酿脓链球菌）和多种革兰阴性菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、淋球菌）抗菌活性强，尤其对沙雷菌属等增强；对β-内酰胺酶稳定，适用于治疗敏感菌所致呼吸道和泌尿系感染，也可作为合成盐酸头孢他美酯的中间体，用于敏感菌引起的肺炎、咽喉炎、扁桃炎、支气管扩张症、急性支气管炎等。

医药

路线1：

• 将2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酸悬浮于四氢呋喃中，在0℃下滴加半量的三氯氧磷，保持温度不超过5℃，滴完反应30min；
• 加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷，在0℃下反应1h，得活性酯(I)的溶液，冷至-5℃备用；
• 7-ADCA、双-三甲基硅脲和乙酸乙酯，在75～77℃下回流2h，得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液，冷至-5℃；
• 将活性酯(I)溶液与7-ADCA硅酯(Ⅱ)溶液合并，在-5～0℃下搅拌2h，升至15℃，加水搅拌30min；
• 分出水层，用氢氧化钠溶液调至pH=2.6～3.0，放置析出结晶，过滤，丙酮重结晶，得头孢他美，收率82%。 路线2：
• 将2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酸悬浮于四氢呋喃中，在0℃下滴加半量的三氯氧磷，保持温度不超过5℃，滴完反应30min；
• 加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷，在0℃下反应1h，得活性酯(I)的溶液，冷至-5℃备用；
• 7-ADCA、双-三甲基硅脲和乙酸乙酯，在75～77℃下回流2h，得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液，冷至-5℃；
• 将活性酯(I)溶液与7-ADCA硅酯(Ⅱ)溶液合并，在-5～0℃下搅拌2h，升至15℃，加水搅拌30min；
• 分出水层，用氢氧化钠溶液调至pH=2.6～3.0，放置析出结晶，过滤，丙酮重结晶，得头孢他美，收率82%。