丙谷胺是胃泌素受体拮抗剂,用于胃和十二指肠溃疡、胃炎(如慢性浅表性胃炎)及十二指肠球炎;与其他抗溃疡药合用可增强抑制胃酸分泌作用,与吗啡合用增强止痛作用,与氟哌啶醇合用会加重运动障碍。
医药
路线1:N-苯甲酰谷氨酸的制备
- 步骤: 于1000 mL三口烧瓶中加入谷氯酸钠50 g,水400 mL及适量NaOH搅拌溶解,调pH 7~8,2℃以下同时滴加苯甲酰氯37.2 mL和40% NaOH,控制反应温度在5℃以下,pH 8加毕,5℃以下反应1 h,用30% HCl调pH 1.5,冷却结晶、过滤、干燥得N-苯甲酰谷氨酸粗品71.8 g。
- 条件: 温度控制在5℃以下,pH 8,反应1 h。
- 收率: 71.8 g(粗品)。
路线2:丙谷胺的制备
- 步骤: 取N-苯甲酰谷氨酸粗品60 g,醋酐30 g,甲苯75 mL于500 mL三口瓶中,85℃反应30 min,常压蒸至无液体滴出(甲苯回收套用),加冰水300 mL,二丙胺80 mL待溶,0℃反应1 h,加乙酸调pH 4.5,搅拌结晶、过滤,滤饼加适量蒸馏水、碳酸钠与活性炭于80℃脱色30 min,趁热过滤,滤液调pH 4.5,冷却结晶、过滤、干燥得精品39 g。
- 条件: 85℃反应30 min,0℃反应1 h,加乙酸调pH 4.5,80℃脱色30 min。
- 收率: 总收率53.79%(以N-苯甲酰谷氨酸粗品计)。