10238-21-8 格列本脲
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品;WGK Germany:2;RTECS号:YS4725200;海关编码:29350090;存储类别:11 - 可燃固体;危险性类别:危害水生环境-长期危害 类别4;毒性:大鼠和小鼠口服LD50>20g/kg,腹腔注射>12.5g/kg,皮下注射>20g/kg(Mizukami)。
用途与制备
降血糖药,用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗;可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染(如类鼻疽),降低死亡率;需从小剂量开始使用,注意事项包括肝肾功能不全、白细胞减少、磺胺类过敏者等禁用,避免与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、抗凝血药等合用,可能引起胃肠道反应、低血糖等不良反应。
医药
合成路线:将3.69g(10mmol)4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺溶于50mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中;加入1.34g(12mmol)叔丁醇钾和0.8g(3mmol)18-冠-6醚作为催化剂;将环己基异氰酸酯溶解于DMF,配制成1mol/L的溶液;在0-5℃条件下,将13mL环己基异氰酸酯溶液缓慢滴加到反应混合物中;滴加完毕后,将反应体系升温至回流状态,持续反应6小时;反应完成后,将混合物冷却至0-5℃,并倒入1N稀盐酸中进行酸化;过滤收集沉淀,经真空干燥后,得到4.49g(9.1mmol)目标产物(格列本脲)。