928672-86-0 卡格列净半水合物
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品。
用途与制备
生命科学,信号转导通路激酶抑制剂;医药,用于治疗糖尿病。坎格列净半水合物是SGLT-2抑制剂,对hSGLT2的IC50值为2.2 nM,对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍,可通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收使过量葡萄糖从尿液排出,降低血糖水平,用于治疗II型糖尿病。
医药
以T-1095为基础,围绕C-葡萄糖苷及N-葡萄糖苷展开研究,比较芳环C-葡萄糖苷和硫唑嘌呤芳香N-葡萄糖苷化合物的活性及尿排糖量,筛选出噻吩衍生物(化合物21)为目标化合物,即坎格列净半水合物。具体步骤包括:1. 合成系列芳环C-葡萄糖苷和硫唑嘌呤芳香N-葡萄糖苷化合物;2. 体外活性筛选(IC50)和体内效能(UGE)比较;3. 确定R1为卤素或短链烷烃、R2为芳基的化合物21为目标化合物。