多潘立酮是促胃动力药及止吐药(如吗丁啉),用于治疗消化不良、功能性/器质性/感染性/饮食性/药物/放疗引起的恶心呕吐,可用于帕金森病相关恶心;作为外周多巴胺受体拮抗剂,促进胃排空、增强食管蠕动,无中枢副作用。
医药
路线1:
- 步骤:0.12摩尔5-氯-1-(4-哌啶基)-苯并咪唑-2-酮(3)、1300毫升硝基甲烷、0.31摩尔亚硫酸钠、0.15摩尔1-(3-氨基丙基)苯并咪唑-2-酮(2)、5g溴化钠混合,控制搅拌速度130rpm,回流32h;反应液加入20%氯化钠溶液,降温至5°C沉淀,用硫酸钾溶液洗涤,80%甲苯溶液洗涤,经活性氧化铝脱水、90%乙腈重结晶得白色固体。
- 条件:With sodium bromide; sodium sulfite In nitromethane for 32 h; Reflux
- 收率:51%
- 参考文献:Patent: CN105541800, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0014; 0015
路线2:
- 步骤:2.3份1-(3-氯丙基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮搅拌回流24h;冷却后加水,滤出未溶物,硅胶柱色谱纯化(三氯甲烷+10%甲醇洗脱),收集纯级分蒸发,残余物用4-甲基-2-戊酮结晶,滤出后用N,N-二甲基甲酰胺和水重结晶得产物。
- 条件:With potassium iodide; sodium carbonate In water; Reflux
- 收率:30%
- 熔点:242.5°C
- 参考文献:Patent: US4066772, 1978, A