107133-36-8 培哚普利叔丁胺盐

中文名称: 培哚普利叔丁胺盐
英文名称: Perindopril erbumine
CAS号
分子式: C₂₃H₄₃N₃O₅
分子量: 441.61
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 培哚普利叔丁胺盐
英文名: Perindopril erbumine
CAS号: 107133-36-8
分子式: C23H43N3O5
分子量: 441.61
中文别名: 培哚普利; 培多普利; 培哚; (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐; 培哚普利叔丁氨盐; 培哚普利T-丁胺; N-[(1S)-(1-乙氧羰基)-丁基]-L-丙氨酰-(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸叔丁胺盐; 2-甲基丙-2-胺(2S,3aS,7aS)-1-((S)-2-(((S)-乙氧基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)丙酰基)八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐

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生产及用途

用途与制备

本品是一种强效和长效的血管紧张素转换酶抑制剂，可使外周血管阻力降低，而心输出量和心率不变。用于治疗高血压、充血性心力衰竭等病症，通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ生成，降低外周血管阻力，同时提高缓激肽活性，发挥降压及改善心功能作用。

医药

合成路线 1（1. 合成：107133-36-8）

产率：95% 合成条件：With tert -butylamine In ethyl acetate; acetonitrileHeating / reflux 实验步骤：步骤E：（2S，3aS，7aS）-1 - {（2S）-2 - [（1S）-1-（乙氧基羰基）丁基氨基]丙酰基} - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐将上述步骤（200g）中得到的沉淀物溶于2.8升乙腈中，然后加入40g叔丁胺和0.4升乙酸乙酯。将所得悬浮液回流直至溶解完成，随后热过滤并在搅拌下冷却至15至20℃。滤出沉淀物，再次用乙腈制成糊状，干燥，然后用乙酸乙酯重结晶，得到预期产物，产率95％，对映体纯度99％。 参考文献：[1] Patent: US2007/43103, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 2 [2] Patent: US2005/171165, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4-5

合成路线 2（3. 合成：107133-36-8）

产率：61% 合成条件：Stage #1: With 1H-imidazole; thionyl chloride In dichloromethane at -10℃; for 2 h; Stage #2: at -10 - 25℃; for 21 h; Stage #3: Heating / reflux 实验步骤：将N - （（S）-1-乙氧基丁基） - （S） - 丙氨酸（21.7g，0.1M）和咪唑（27.3g，0.4M）在400ml二氯甲烷中的溶液冷却至-10℃并加入亚硫酰氯（7.6ml，0.115M）溶液。在相同温度下继续搅拌2小时。滤出盐酸咪唑并将滤液用于下一步骤。步骤E：培哚普利蛋白的制备（（2S，3aS，7aS）-1 - （（2S）-2 - （（（1S） - 1-（乙氧基羰基）丁基）氨基）-1-氧代丙基）八氢-1H-吲哚-2-羧酸2-甲基丙烷-2-胺盐）将冷却的甲硅烷基化悬浮液（-10℃）（2S，3aS，7aS） - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸（从步骤D得到的最终产物滤液）加入，冷却至-10℃。反应混悬液在-10℃下搅拌3小时，在20-25℃下搅拌18小时。反应完成后，加入250ml水，用20％NaOH水溶液将pH调至5-6。分离二氯甲烷层，水层用150ml二氯甲烷萃取两次。合并有机层减压浓缩，剩余油状物溶于750ml乙腈，滤出未溶解物质。加入T-丁胺（11.1ml，0.1M），悬浮液加热至回流并保持直至澄清。冷却至20至25℃，过滤沉淀物并用乙腈洗涤，40-45℃干燥后得到培哚普利特丁胺（2.69g，产率61％）。 参考文献：[1] Patent: EP1792896, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7-8