443-48-1 甲硝唑

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，RTECS号:NI5600000，F:8，海关编码:29332990，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3，毒性化合物或者引起慢性影响的化合物，致癌性 类别1B，生殖细胞致突变性 类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别2，毒害物质数据:443-48-1(Hazardous Substances Data)（chemicalbook）；RTECS号:NI5600000，WGK Germany:3，危险性防范说明:P281，危险标志:GHS08，危险性描述:H351，信号词:Warning（molbase）。

作为硝基咪唑类抗生素（灭滴灵、甲硝哒唑等），用于治疗厌氧菌感染（如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染等）、滴虫病、阿米巴病；还用于预防外科手术后感染、治疗口腔感染、高脂血症、破伤风等。对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，对滴虫、阿米巴原虫有效。

医药

路线1：甲酸-硫酸催化环氧乙烷加成法

• 步骤：在反应容器中加入甲酸100mg、浓硫酸20mg配成混酸溶液，加入2-甲基-5-硝基咪唑（25mg）；另取反应瓶加入5mL环氧乙烷，联通反应体系后将混酸溶液缓慢加入环氧乙烷中，80℃反应12小时；反应后加入适量1M氢氧化钠溶液调pH至8，用5mL乙酸乙酯萃取三次，合并萃取相，无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸发滤液得甲硝唑29.5mg。
• 条件：80℃，反应12小时；
• 收率：88%；
• 参考文献：[1] Patent: CN106674123, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0044; 0045 [2] Pharmaceutical Chemistry Journal, 1989, vol. 23, #10, p. 861 - 863 [3] Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, 1989, vol. 23, #10, p. 1246 - 1248 [4] Patent: CN105348200, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0040; 0041; 0047; 0048 [5] Patent: CN104177297, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0030-0070

路线2：碳酸钾催化乙醇体系环氧乙烷加成法

• 步骤：将2.5g 2-甲基-5-硝基咪唑、73mL无水乙醇、2g 2-氯乙醇和5g K₂CO₃置于反应罐中，升温至75-80℃保温反应8-10小时；热过滤除去副产物氯化钾，滤液蒸发至干，40℃下溶于二氯甲烷，冷却结晶，过滤、干燥得甲硝唑3.5g。
• 条件：75-80℃，乙醇溶剂，K₂CO₃作催化剂；
• 收率：3.5g；
• 参考文献：[1] Patent: CN108276340, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0013-0014

路线3：甲酸-硫酸催化环氧乙烷加成法（简化版）

• 步骤：将2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，30-40℃逐次加入环氧乙烷，加料中间加硫酸；加毕反应1小时；减压回收甲酸，加水溶解后冷却至10℃过滤；滤液用NaOH溶液调pH=10，放置冷却过滤，水洗至近中性，重结晶（活性炭脱色）得甲硝唑。
• 条件：30-40℃，反应1小时；
• 收率：未明确（文献未提及具体收率数值）