生命科学,神经递质药成分;医药,脑功能改善药;用作智能改善药。毒理作用:小鼠LD50为10g•kg-1。长期毒性试验中,每日给予3~75mg•kg-1未见异常,75mg•kg-1剂量组大鼠肾部分形态改变。药理作用:脑功能改善药,扩张脑血管增加脑血流量,抗缺氧、抗氧化,有轻微镇静作用。
医药
路线1:
- 步骤:将10%钯炭(10mmol)和干燥甲醇(10vol)置于50mL烧瓶中,加入化合物-2(10mmol),氮气冲洗后氢气冲洗,室温氢气氛搅拌2小时。反应完成后,硅藻土过滤并用甲醇洗涤,蒸发有机层,残余物溶于乙酸乙酯,水洗,硫酸钠干燥,过滤蒸发得产物。
- 条件:With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In methanol at 20℃; for 2 h; Inert atmosphere。
- 产率:90%。
- 参考文献:[1] Patent: WO2013/8182, 2013, A1. [2] Patent: WO2013/168019, 2013, A1. [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2003, vol.13, #21, p.3765-3769。
路线2:
- 步骤:向4-[(吡啶-3-羰基)-氨基]-丁酸甲酯(0.8g,3.5mmol)的THF(14mL)溶液中加入LiOH(0.75g,17.9mmol)溶于水(6mL),25℃搅拌过夜,加热至45℃,氯仿处理回收原料,水层稀释后用1.5N HCl酸化至pH=2-3,乙酸乙酯萃取,硫酸钠干燥,浓缩得产物。
- 条件:Stage #1: With water; lithium hydroxide In tetrahydrofuran at 25 - 45℃; Stage #2: With hydrogenchloride In water。
- 产率:80%。
- 参考文献:[1] Patent: WO2011/89576, 2011, A2. [2] 以CAS:121667-28-5为原料,步骤同路线1。