119356-77-3 达泊西汀

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗男性早泄和勃起功能障碍，按需口服，起效快速，半衰期短，副作用少。

医药

达泊西汀合成方法分为非手性拆分法和不对称合成法：

• 非手性拆分法：
  1. 以苯甲醛为原料：经Mannich反应、N甲基化、成酯、还原、成醚得消旋产物，再拆分；需LiAlH4和1-氟萘试剂。
  2. 以1-萘酚为原料：1-萘酚与3-苯基丙基溴反应，经苄位自由基溴代、二甲胺取代得消旋产物，再拆分；3-苯基丙基溴可由苯丙醇与二氯亚砜反应替代。
  3. 以(S)-3-氯苯丙醇为原料：与1-萘酚生成醚，再与甲磺酰氯和二甲胺一锅法反应得S构型产物，无需拆分。
  4. 以3-氯苯丙酮为原料：经还原、缩合、N甲基化得外消旋产物，再拆分。
• 不对称合成法：
  1. 以N-Boc-(R)-苯基甘氨酸为原料：经羧基还原、羟基甲磺酰化、氰化钠取代、盐酸水解、还原羧酸等步骤得产物，需硼烷和NaCN。
  2. 以(R)-1-苯基-1,3-丙二醇为原料：对甲苯磺酰氯保护一级羟基，经成醚、甲磺酰化、氨基取代得产物。