用于治疗肠道感染（如胃肠炎、细菌性痢疾）、心血管系统疾病（如原发性高血压、心律失常）、糖尿病、高脂血症、消化性溃疡等；具有抗微生物、抗炎、降血脂、降血糖等药理作用，是《国家基本药物目录》品种，广泛用于临床治疗。
医药
路线1：化学合成法
- 步骤1：缩合、催化氢化、成盐
- 将无水乙醇与邻藜芦醛混合，加入胡椒乙胺，加热溶解并搅拌使缩合反应完全；
- 加入镍催化剂与无水乙醇混合液，通入氢气（压力接近4MPa、温度80-90℃）进行氢化反应至不再吸氢，保温保压1h；
- 冷却至30℃，降压至2MPa，压滤除去催化剂，滤液用盐酸乙醇酸化至pH3-4，冷却结晶，过滤、洗涤、干燥得N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，收率84%。
- 步骤2：环合、碱化、成盐
- 将冰醋酸、乙酐、硫酸铜及氯化钠投入反应锅，升温至65-70℃，加入乙二醛，回流20min；
- 加入N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，升温至112-114℃反应4h，减压回收乙酸至70-80%投料量，加水搅匀、过滤；
- 滤饼用石灰乳碱化至pH8-8.5，过滤后滤液用稀盐酸调pH1-2，冷却结晶，过滤、水洗、干燥得黄连素。
路线2：植物提取法
- 步骤：取黄连、黄柏等植物（如三颗针、十大功劳）的根状茎，洗净切片、粉碎，加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次（每次24h），合并浸出液，加氯化钠饱和后放置结晶，经酸碱精制得成品，每百公斤生药得成品约0.5kg。
