99614-02-5 昂丹司琼

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany:3，RTECS号FE6375500，海关编码29339900，存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3（经口），危害水生环境-急性危害类别1、长期危害类别1，严重眼损伤类别1，毒害物质数据99614-02-5，毒性TDLo vn-man: 229 mg/kg/I LANCAO 344,190,94。

作为高度选择性5-HT3受体拮抗剂，用于控制细胞毒性药物化疗、放射治疗及手术后引起的恶心呕吐，是临床上常用的高效止吐药。

医药

路线1：

• 步骤：将奥丹西隆盐酸盐二水合物溶于乙醇回流，加NaOH水溶液，冷却过滤，洗涤干燥；或悬浮于乙醇回流，加NaOH溶液，冷却过滤，洗涤干燥。
• 条件：NaOH水溶液/乙醇体系，加热回流，冷却至室温或10-15℃，真空干燥。
• 产率：92%-96%。 路线2：
• 步骤：将1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲基-4H-咔唑-4-酮与2-甲基-1-三甲基甲硅烷基咪唑悬浮于乙腈，滴加四正丁基氟化铵水合物溶液，回流反应后蒸馏溶剂，加水搅拌过滤，洗涤干燥。
• 条件：乙腈体系，加热回流2.17小时，冷却后蒸馏，水搅拌。
• 产率：98%-100%。 路线3：
• 步骤：将1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮与2-甲基咪唑加入含乙酰氯的甲苯-乙腈溶液，回流反应后蒸发溶剂，加水过滤，甲醇重结晶。
• 条件：乙酰氯/甲苯-乙腈体系，加热回流，蒸发后水搅拌，活性炭处理，甲醇重结晶。
• 产率：81.5%。 参考文献：WO2004/63189、WO2005/80381、WO2005/37823等专利。