1626387-80-1 (R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基 2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
作为有效的口服活性、CNS渗透性EGFR抑制剂,用于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)伴有中枢神经系统(CNS)转移患者的一线治疗,可抑制EGFR磷酸化及相关通路,对颅内病灶控制活性显著优于其他EGFR靶向药物,推荐剂量为200mg或300mg每次,每天两次。
医药
优化分子参数增强血脑屏障穿透性:通过综合性优化分子大小、极性、刚性等结构参数,调整碱性、水溶性、透膜性、稳定性等生物物理化学性质至最佳状态,使AZD3759在血液和中枢神经系统不同环境中有效浓度达到相同。