125-65-5 截短侧耳素

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:MC5408000，小鼠经口LD50>60 mg/kg（Kavanagh, 1952）。

作为截短侧耳素类药物半合成衍生物的前体，用于制备泰妙菌素、沃尼妙林、阿扎莫林和瑞他帕林等抗生素，其中泰妙菌素和沃尼妙林为动物专用药物，瑞他帕林为人用药物，用于治疗成人及9个月以上儿童因金黄色葡萄球菌和化脓链球菌引起的脓疱病，Lefamulin有望成为全身用药的人用截短侧耳素抗生素，用于治疗社区获得性细菌性肺炎。

医药

截短侧耳素类药物合成方法：截短侧耳素类药物主要通过对截短侧耳素（Pleuromutilin）的C-14位进行化学修饰获得，具体包括：- 步骤1：以截短侧耳素为起始原料，对其C-14位羟基进行结构修饰，引入不同侧链基团（如硫醚基侧链、胍基或伯胺等）；- 步骤2：通过酰基化修饰C-14位，降低最低抑菌浓度、提高抗菌活性；- 关键修饰：C-14位连接一个碱性中心的硫醚基侧链可显著提高衍生物活性，如延胡索酸泰妙菌素；- 注意事项：C-14位侧链连接中性基团或酸性基团的化合物抗菌活性极低，连接两个碱性侧链活性也较低，氧原子取代硫醚基团中的硫原子会导致活性急剧下降。