70-00-8 三氟胸苷

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:XP2087500，Hazard Note:Keep Cold，海关编码:29349990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:致癌性 类别2、生殖细胞致突变性 类别2、生殖毒性 类别2，毒害物质数据:70-00-8(Hazardous Substances Data)，毒性:LD50 intraperitoneal in mouse: 1931mg/kg。

作为抗病毒药，主要用于单纯疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病，局部滴眼或涂眼给药；作为抗癌药物，用于结直肠癌的早期治疗。

医药

路线1：以三氟尿嘧啶为起始原料，采用六甲基硅胺氮烷保护后与1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对氯苯甲酰基-D-核糖对接，再脱去保护基得到曲氟胸苷，收率60％。 路线2：以2’-脱氧尿苷为起始原料，以三氟碘甲烷为三氟甲基试剂，在双氧水与硫酸亚铁作用下一步合成，通过柱色谱分离得到曲氟胸苷，收率58％。 路线3：以2’-脱氧尿苷为起始原料，以三氟甲基亚磺酸钠为三氟甲基试剂，0℃加入叔丁基过氧化氢，温度升高至室温进行一步合成，通过硅胶柱分离得到曲氟胸苷，收率57％；其中，2’-脱氧尿苷、三氟甲基亚磺酸钠和叔丁基过氧化氢的物质的量之比为1：3：5，TLC跟踪反应，若反应24小时后底物未完全反应，可再次加入3个摩尔当量的三氟甲基亚磺酸钠和5个摩尔当量的叔丁基过氧化氢继续反应。