1420477-60-6 阿卡替尼

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品

作为选择性第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路激活，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）等B细胞相关疾病；体外抑制原代人CLL细胞下游靶标磷酸化，体内在异种移植模型中抑制肿瘤增殖并延长存活率，且对血小板活性影响小。

医药

路线1：以4-[8-氯-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺为原料，在异丙醇中通入氨气，0-120℃反应20-24小时，经后处理得阿卡替尼，收率86%。 路线2：以（S）-2-{8-叔丁氧基羰基氨基-1-[4-(2-吡啶基氨基甲酰基)苯基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基}-1-(2-丁炔基)吡咯烷为原料，在甲醇中加入三氟乙酸，65℃反应6小时，结晶后得阿卡替尼，收率92%。 路线3：以10（50.88g，100mmol）为原料，在N,N-二甲基甲酰胺中加入丁炔酸、EDCI和N-甲基吗啉，25-30℃反应6-8小时，后处理得阿卡替尼，收率78%。