66085-59-4 尼莫地平

急性毒性类别4（经口），LD50（小鼠、大鼠经口）：3562、6599 mg/kg；静脉注射：33、16 mg/kg。危险等级为刺激性物质，存储类别11（可燃固体），WGK Germany:1，RTECS号US7975500，海关编码29333990。

尼莫地平是最新一代1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂，主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤、老年性脑功能损伤、偏头痛、突发性耳聋，也可用于轻中度高血压、缺血性脑血管病等，能选择性扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑血液循环，保护缺血性脑细胞功能。

医药

路线1：

• 步骤1：间硝基苯甲醛与乙酰乙酸2-甲氧基乙酯在盐酸、浓硫酸或醋酸-哌啶催化下缩合，得到2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸2-甲氧基乙酯；
• 步骤2：上述产物与3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，冷却析晶，过滤，滤饼用冷乙醇洗涤，干燥得尼莫地平。 路线2：
• 步骤1：间硝基苯甲醛与乙酰乙酸异丙酯在冰醋酸和哌啶催化下，40-50℃搅拌至固化（约6-7h），静置保温4h后加95%乙醇回流溶解，冷至0-5℃过滤，干燥得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯（收率90.6%）；
• 步骤2：该中间体与3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯在浓氨水和乙醇中加热回流8h，石油醚-乙酸乙酯重结晶得尼莫地平（收率49%）；或与3-氨基丁烯酸异丙酯在氮气保护下回流反应，乙醇重结晶得尼莫地平（收率84%）。