114798-26-4 洛沙坦

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名称和标识

中文名: 洛沙坦
英文名: Losartan
CAS号: 114798-26-4
分子式: C22H23ClN6O
分子量: 422.91
中文别名: 科素亚; 络沙坦; 科索亚; 2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇; 2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑; (1-((2'-(1H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-基)甲醇
英文别名: losartan; LOS; dup89; Compound 89; Lorzaar; 2-butyl-4-chloro-1-[p-(o-1h-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5-methanol; 1h-imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-((2'-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl)-; (1-((2-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)-2-BUTYL-4-CHLORO-1H-IMIDAZOL-5-YL)METHANOL; (2-Butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol; 2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol; (2-butyl-4-chloro-1-{2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol; (2-Butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol; 2-n-Butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]imidazole

安全说明

运输信息：危险品运输编码3278，危险类别4.3，包装等级III。危险描述：WGK Germany 3；存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物，影响哺乳，生殖毒性类别1B，皮肤致敏物类别1）。

用途与制备

作为血管紧张素II受体拮抗剂，竞争性结合AT1受体，阻断血管紧张素II的血管收缩、醛固酮释放等作用，适用于治疗原发性高血压，还可改善高血压患者心率变异性、胰岛素抵抗及抑制自发性高血压大鼠心肌纤维化。

医药

合成路线：

步骤1：2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑（I）与甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h生成钠盐，再与4’-溴甲基-2-氰基联苯（II）在二甲基甲酰胺中搅拌过夜得到化合物（III）；
步骤2：化合物（III）经两步反应转化为化合物（IV）；
步骤3：化合物（IV）与叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，100℃搅拌2天，120℃搅拌11天得到化合物（V）；
步骤4：化合物（V）酸性水解得到氯沙坦。

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