93106-60-6 恩诺沙星

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，RTECS号:VB1993650（chemicalbook、molbase）；海关编码:29339900，存储类别:11 - 可燃固体；急性毒性 类别4 经口，呼吸道致敏物 类别1，皮肤致敏物 类别1；毒害物质数据:93106-60-6(Hazardous Substances Data)；毒性:LD50 in male, female mice (mg/kg): >5000, 4336 orally; ~200, ~200 i.v.; in male rats, male rabbits (mg/kg): >5000, 500-800 orally (Altreuther)

兽用氟喹诺酮类广谱抗菌药物，用于治疗革兰阴性菌、革兰阳性菌和霉形体感染，如仔猪白痢、黄痢、猪肺疫、支原体肺炎等；也可用作植物杀菌剂。

医药; 兽药

路线1：

• 步骤: 7-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸1a（1mmol）和N-乙基哌嗪（1.5mmol）与n-FZSA（0.06g）催化剂混合，H₂O（5ml）回流反应0.32h，TLC监测；反应后用外部磁体分离催化剂，热乙醇洗涤，冷却过滤沉淀，甲醇重结晶。
• 条件: 回流；H₂O溶剂；n-FZSA催化剂
• 产率: 97%
• 参考文献: Letters in Organic Chemistry, 2018, vol.15, #9, p.739-746等

路线2：

• 步骤: 1-环丙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸钠盐（33.7g，0.111mol）、N-乙基哌嗪（12.7g，0.111mol）、AlCl₃（2g，0.015mol）和异戊醇（200ml）混合，140℃反应8h；冷却过滤，稀盐酸溶解，碱调pH7.2~7.3，静置过滤粗品，乙醇重结晶。
• 条件: 140℃；异戊醇溶剂；AlCl₃催化剂
• 产率: 91.8%
• 参考文献: Patent: CN104292159, 2016, Paragraph 0125-0126

路线3：

• 步骤: （1）2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯（40g，0.176mol）、3-正丁胺（36g，0.195mol）和N,N-二甲基氨基丙烯酸乙酯（25.5g，0.178mol）在5,5-二甲基-1,3-环己二烯中，125-130℃反应；（2）加入500ml二甲苯和250ml蒸馏水，盐酸调pH1-2，分离有机层，蒸去溶剂；加入氢氧化铯（56.2g，0.375mol），125-130℃反应；再加入AlCl₃（20.1g，0.176mol）和乙醇（325ml），85℃反应8h；冷却过滤，稀盐酸溶解，碱调pH7.2~7.3，乙醇重结晶。
• 条件: 步骤1：125-130℃，5,5-二甲基-1,3-环己二烯溶剂；步骤2：85℃，乙醇溶剂；AlCl₃催化剂
• 产率: 48.7g
• 参考文献: 无

N-乙基哌嗪制备：

• 步骤: 哌嗪（2mol）与溴乙烷（0.4mol）在40-50℃水溶液中反应2h，加40%NaOH调pH13，冷至0℃过滤六水合哌嗪，滤液减压蒸水后共沸蒸馏分离N,N’-二乙基哌嗪，剩余液减压精馏得N-乙基哌嗪。
• 条件: 40-50℃；水溶液；共沸蒸馏分离
• 产率: 75%
• 参考文献: 无