53123-88-9 雷帕霉素

危险品运输编号UN 1648 3 / PGII，WGK Germany 2，RTECS号VE6250000，自燃温度301°C，海关编码29349990，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别致癌性类别2、生殖毒性类别2，LD50 in mice (mg/kg): 600 i.p.；>2,500 orally (Vézina)。

作为免疫抑制剂，用于预防器官移植排斥反应（尤其肾移植）；治疗自身免疫性疾病；作为mTOR靶向抑制剂，用于肾癌、淋巴瘤、肺癌等肿瘤治疗；可与葡萄柚汁联用提高生物利用度以增强抗癌效果；还可用于治疗阿尔茨海默症（实验阶段）。

医药

雷帕霉素主要通过发酵法制备：从智利复活节岛土壤中分离的链霉菌（Streptomyces）发酵产生，发酵收得率较低，提取工艺较复杂。目前研究显示可通过前体定向生物合成、诱变生物合成与组合生物合成等方式获得其衍生物以提高活性。