21187-98-4 格列齐特

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号3077，WGK Germany 2，RTECS号YT4500000，海关编码29350090，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别急性毒性类别4（经口），LD50（小鼠经口）>3 g/kg。非危险化学品。

降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）；可改善糖尿病患者代谢及血管并发症，与双胍类或胰岛素合用；具有降低血小板聚集、粘附力及胆固醇蓄积作用。

医药

路线1

• 步骤: 向反应烧瓶中加入对甲苯磺酰胺（90g，0.53mol）、N-（六氢环戊二烯并[c]吡咯-2-（1H）-基）氨基羰基氯（94.3g，0.5mol）、DMF（6g）和甲苯（300mL）；将温度升至回流温度反应2小时。反应完成后，加入300g水，冷却结晶，过滤干燥后用乙酸乙酯重结晶。
• 条件: 溶剂为甲苯，含DMF，反应温度为回流温度，反应时间2小时。
• 产率: 91.9%（得到148.62g产物，0.46mol）。
• 参考文献: Patent: CN106831536, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0017; 0019

路线2

• 步骤: 向250mL三颈烧瓶中加入N-氨基-3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐（实施例6（2）制备）、对甲苯磺酰脲（20g）和甲苯（100mL），加热回流3小时；反应结束后减压蒸馏除去甲苯，加入水（100mL），室温搅拌12小时，过滤固体后用乙酸乙酯重结晶，80℃真空干燥15小时。
• 条件: 溶剂为甲苯，反应温度为回流温度，反应时间3小时，后处理含减压蒸馏、水搅拌、重结晶及真空干燥。
• 产率: 86%（得到37g产物）。
• 参考文献: Patent: CN106588746, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0105; 0106; 0107; 0108
• 原料路线: 以环戊烷邻二甲酸酐为原料，氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺，经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环，再经亚硝化、锌粉还原得N－氨基－3－氮杂双环［3,3,O］辛烷盐酸盐，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。