3945-69-5 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物

干冰运输，危险品运输编号UN 3261 8/PG 2，危险等级8，包装类别III，WGK Germany:3，F:10-21，海关编码29349990，存储类别8A - 可燃，腐蚀性物质，危险性类别急性毒性类别4（经口）、皮肤腐蚀类别1B。

在溶液或者固相肽合成中活化羧酸的试剂，性能优于或者相当于目前最流行的偶联试剂；在溶液中活化羧酸和固相多肽合成的试剂，优于或相当于最流行的耦合试剂；在多肽的固相或液相合成中，用于羧基的活化，效果优于或相当于常用的缩合剂。

化学合成；生命科学

路线1：

• 步骤：向搅拌的CDMT（1.5mmol）的无水CH₂Cl₂（15mL）溶液中滴加N-甲基吗啉（NMM）（6.0mmol）并搅拌10分钟；向含有DMTMM盐的白色悬浮液中加入席夫碱（1.0mmol）和羧酸（1.5mmol），将混合物搅拌过夜。
• 条件：20℃；无水条件。
• 后处理：依次用饱和NaHCO₃（15mL）和盐水（15mL）洗涤混合物，用Na₂SO₄干燥并真空浓缩；通过硅胶短柱层析从EtOAc和2-氮杂环丁酮3l-m结晶纯化2-氮杂环丁酮3a-k，3n-o。
• 产率：100%。
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 1999, vol. 40, #29, p.5327-5330；[2] Tetrahedron, 1999, vol.55, #46, p.13159-13170；[3] Tetrahedron Letters, 2010, vol.51, #1, p.20-22；[4] Letters in Organic Chemistry, 2015, vol.12, #1, p.44-49；[5] Tetrahedron Letters, 2002, vol.43, #18, p.3323-3326；[6] Chemistry - A European Journal, 2008, vol.14, #3, p.909-918；[7] Patent: CN103497211, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0112; 0114；[8] Patent: EP1178043, 2002, A1. Location in patent: Page 19；[9] Patent: EP1178043, 2002, A1. Location in patent: Page 18-19；[10] Journal of Organic Chemistry, 1998, vol.63, #13, p.4248-4255；[11] Journal of Organic Chemistry, 1999, vol.64, #24, p.8962-8964；[12] Synlett, 2000, #2, p.275-277；[13] Journal of the American Chemical Society, 2005, vol.127, #48, p.16912-16920；[14] Journal of Organic Chemistry, 2007, vol.72, #22, p.8584-8587；[15] Patent: WO2004/52850, 2004, A2. Location in patent: Page 73；[16] Polish Journal of Chemistry, 2008, vol.82, #7, p.1413-1423；[17] Tetrahedron Letters, 2009, vol.50, #8, p.946-948；[18] European Journal of Organic Chemistry, 2009, #17, p.2748-2764；[19] Patent: WO2009/80366, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9；[20] Angewandte Chemie, International Edition, 2009, vol.48, #15, p.2755-2758；[21] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2010, vol.31, #7, p.2061-2064；[22] Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research, 2010, vol.67, #6, p.725-728；[23] Macromolecules, 2010, vol.43, #22, p.9534-9540；[24] Dyes and Pigments, 2011, vol.90, #2, p.129-138；[25] Bioconjugate Chemistry, 2013, vol.24, #4, p.724-733；[26] Polyhedron, 2014, vol.85, p.627-634；[27] Polyhedron, 2015, vol.85, p.627-634。

路线2：

• 步骤：向500毫升四颈蒸馏瓶中加入17.56克（0.1摩尔）2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪，200毫升四氢呋喃和9.6克（0.3摩尔）甲醇，在5至10℃下搅拌10分钟；然后，向其中加入10.6g（0.105mol）4-甲基吗啉，在5至10℃下反应4小时。
• 条件：在四氢呋喃和甲醇混合溶剂中，5-10℃反应4小时。
• 后处理：通过抽吸过滤沉淀的晶体，用100ml四氢呋喃洗涤，并在室温下在减压下干燥3小时。
• 产率：97.4%。
• 参考文献：[1] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[2] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[3] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[4] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[5] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[6] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[7] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[8] Patent: US2003/153785, 2003, A1；[9] Patent: US2002/123628, 2002, A1；[10] Patent: US2002/123628, 2002, A1。