122320-73-4 罗格列酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，RTECS号:XJ5813850，海关编码:2934100000，存储类别:11 - 可燃固体，毒害物质数据:122320-73-4（chemicalbook）；危险品运输编码:3280，危险类别:6.1，包装等级:II（molbase）。

噻唑烷二酮类降血糖药，作为胰岛素增敏剂用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病），通过激活PPARγ受体改善胰岛素敏感性，降低空腹血糖和糖化血红蛋白，可与二甲双胍、磺脲类或胰岛素合用。

医药

路线1：硼氢化钠还原法

• 条件：With sodium tetrahydroborate; butane-2,3-dione-bis-methylimine; sodium hydroxide In polyethylene glycol-400 (PEG-400); water; N,N-dimethyl-formamide at 0 - 15℃;
• 步骤：将氢氧化钠水溶液加入含N-（2- {4 - [（E）-（2,4-二甲基-1,3-噻唑烷-5-亚基）甲基]苯基}乙基）-N-甲基吡啶-2-胺的PEG-400和DMF悬浮液中，加入六水合氯化钴和二甲基乙二肟，冷却后加入硼氢化钠和氢氧化钠水溶液，搅拌后加丙酮淬灭，调节pH至6-6.5，加水搅拌后过滤、水洗、真空干燥，收率90%。

路线2：硼氢化钠还原法（改进工艺）

• 条件：With sodium hydroxide; sodium tetrahydroborate; butane-2,3-dione dioxime In water; N,N-dimethyl-formamide at 55℃; for 4.42 h;
• 步骤：1. 催化剂制备：氯化钴六水合物溶于DMF，加二甲基乙二肟得蓝绿色溶液；2. 还原剂制备：硼氢化钠溶于NaOH溶液；3. 还原反应：将氢氧化钠水溶液加入还原的罗格列酮EPO亚苄基溶液，加热至55℃，分四次加入催化剂和还原剂，每次间隔约50分钟；4. 分离：加乙酸乙酯和盐酸调节pH，加碳酸氢钠溶液沉淀，冷却过滤，滤饼用水和乙醇洗涤，真空干燥得粗品，收率93%。

路线3：硼氢化锂还原法

• 条件：With pyridine; lithium borohydride In tetrahydrofuran; water
• 步骤：硼氢化锂THF溶液加入（IIB）THF悬浮液，加吡啶，氮气保护下加热回流，冷却后淬灭于盐酸和水，过滤、洗涤、合并洗液搅拌，真空过滤得产物，收率77%。

路线4：经典合成法

• 步骤：1. 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇与4-氟苯甲醛在氢化钠/DMF体系反应得化合物(Ⅰ)；2. 化合物(Ⅰ)与2,4-噻唑啉二酮在甲苯/哌啶乙酸盐体系回流得化合物(Ⅱ)；3. 化合物(Ⅱ)在Pd-C催化下二氧六环中氢化，甲醇重结晶得罗格列酮，收率约70%。