657-24-9 二甲双胍
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安全说明
干冰运输,危险性质非危险化学品。毒性:小鼠经口半数致死量(LD50)为1450mg/kg。
用途与制备
二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线首选和全程用药,主要通过增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性,增加葡萄糖的摄取和利用,促进糖的无氧酵解,抑制肝糖原异生作用,减少肝糖输出,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外,还具有减重作用,可抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低甘油三酯和总胆固醇水平,改善血管内皮细胞功能,增加血流量,尤其适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,预防糖尿病大血管并发症的发生和发展,降低心血管事件的发生率。可用于成年人非胰岛素依赖型糖尿病及部分依赖型糖尿病,对于经磺脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品后亦可降低血糖。临床可与磺脲类或胰岛素合用以增强其降血糖作用。
医药
历史合成背景:1922年,Emil Werner和James Bell首次进行二甲双胍合成;1957年,法国糖尿病学家Jean Sterne深入研究并命名二甲双胍(Glucophage)。 经典合成路线:以二甲胺、双氰胺为主要原料,经缩合反应制备。具体步骤: