82419-36-1 氧氟沙星

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:UU8815550，海关编码:29349990，存储类别:11 - 可燃固体。毒性数据：LD50（mg/kg）：口服雄性、雌性小鼠5450、5290；口服雄性、雌性大鼠3590、3750；静脉注射雄性、雌性小鼠208、233；静脉注射雄性、雌性大鼠273、276；皮下注射雄性、雌性小鼠>10000、>10000；皮下注射雄性、雌性大鼠7070、9000（Ohno）。

作为广谱抗菌药，对革兰阳性、阴性菌及支原体、衣原体有效，用于呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染；可与多种药物配伍扩大抗菌谱，如与黄芪多糖、安乃近等联用。

医药

路线1：以9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸酯为原料

• 步骤：3g原料与4.58g水、4.5g N-甲基哌嗪、0.22g（81%）KOH在60℃反应6h，除去醇，升温回流至原料消失，减压回收N-甲基哌嗪，调节pH后萃取、洗涤、浓缩，甲醇重结晶或硅胶柱分离（甲醇:二氯甲烷=1:8）得3.44g产物，收率95.8%。
• 条件：KOH水溶液，60℃反应，减压回收溶剂，硅胶柱分离。
• 参考文献：CN103755722等 路线2：以9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸乙酯为原料
• 步骤：20g原料与60g N-甲基哌嗪、250ml水、20g DMF在105℃回流8h，减压蒸发溶剂，加水溶解后加7.4g醋酸，70℃搅拌2h，调节pH后萃取、洗涤、浓缩、结晶得21.05g产物，收率87.9%。
• 条件：醋酸-水-DMF体系，70-105℃反应，减压蒸发，醋酸调节pH。
• 参考文献：CN105198904等 通用合成路线
• 方法1：以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料，经碱水解、醚化、还原、缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后引入N-甲基哌嗪，收率50%左右。
• 方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化、水解、脱羧、氯化、酰化、脱羧生成四氟苯甲酰乙酸乙酯，与原甲酸三乙酯、2-氨基丙醇反应环合，再与哌嗪反应，收率85%。
• 方法3：四氟苯甲酰乙酸乙酯先与甲基哌嗪反应（收率88%），再引入侧链环合、水解，需强碱氢化钠环合。