959-24-0 盐酸索他洛尔

运输信息详情见实物牌贴运输。危险性质：非危险化学品，非危险品。WGK Germany:3，RTECS号:PB0826000，海关编码:2935904000，存储类别:11 - 可燃固体。毒性：LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2600, 3450 orally; 670, 680 i.p.; LD50 orally in rabbits: 1000 mg/kg; LD50 i.p. in dogs: 330 mg/kg (Lish)

作为心血管药、β受体阻滞药，用于治疗多种心律失常（如室上性心动过速、心房颤动等）、心绞痛、充血性心力衰竭和高血压等；具有抗心律失常作用，通过β受体阻滞和钾通道阻断特性发挥药效。

医药

路线1：

• 步骤1（甲磺酰苯胺制备）：在反应瓶中加入苯胺15.5g(0.16mol)、三乙胺12ml和乙醇150ml，冰盐浴冷却下搅拌滴加甲烷磺酰氯20g(0.17mol)，控制内温-5~0ºC，滴毕室温搅拌4h；过滤，滤液浓缩至1/2体积，0ºC析晶，乙醇重结晶，干燥得甲磺酰苯胺23g，收率84%，mp>293ºC。
• 步骤2（4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺制备）：加入甲磺酰苯胺8.55g(0.055mol)、溴乙酰溴15g(0.07mol)和二硫化碳70ml，冰水浴冷却下加无水AlCl3 17g（内温<15ºC），室温搅拌2h后回流1h；蒸除溶剂，浓缩液倾入冰水，过滤得粗品，乙醇重结晶得白色晶体14.1g，收率96.6%，mp191~192ºC(分解)。
• 步骤3（4’-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰苯胺盐酸盐制备）：加入异丙胺10.0g(0.17mol)和甲醇30ml，冰盐浴冷却下(-5ºC左右)加入4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺14.6g(0.05mol)，同温搅拌2h；减压蒸除溶剂，剩余物加丙酮200ml，通HCl至pH=2，冷却过滤，无水乙醇重结晶得白色晶体13.6g，收率65%，mp223~225ºC。
• 步骤4（盐酸索他洛尔合成）：加入4’-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰苯胺盐酸盐19.01g(0.65mol)、甲醇200ml和10%Pd/C1.14g，N2置换后H2置换，室温常压搅拌至不吸氢；过滤，滤液浓缩至干，加甲醇200ml加热溶解，活性炭脱色15min，抽滤冷却析晶，得白色晶体17g，收率85%，mp206.5~207ºC。Pd/C回收：稀盐酸回流后通H2活化。 路线2： （与路线1步骤完全一致，重复描述）